Traneksamik asit, amino asit lizin türeyi sentetik bir antifibrinolitik ajandır ve travma, cerrahi, ağır adet ve diş işlemleri gibi durumlarda aşırı kanamayı tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
Traneksamik asit, plazminojenin plazmine aktivasyonunu engelleyerek fibrin bozulmasını önler ve kan pıhtılarını stabilize eder.
Tıbbi kullanımın yanı sıra, Traneksamik asit dermatolojik ve kozmetik formülasyonlarda hiperpigmentasyon, melazma ve inflamatuar sonrası renk değişimini azaltmak için de uygulanır.

CAS numarası: 1197-18-8
EC numarası: 214-818-2
Moleküler Formül: C8H15NO2
Moleküler Kütle: 157.213 g/mol

Eşanlamlılar: TXA, trans-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit, trans-AMCHA, AMCHA, Sikloheksankarboksilik asit türevi maddesi, Sentetik lizin analovu, Antifibrinolitik ajan, Plazmin inhibitörü, Fibrinoliz inhibitörü, Hemostatik ajan, Kanama önleyici, Antiplazmin bileşiği, Pıhtı stabilizator, Hemorajik karşıtı ajan, Melazma tedavi ajanı, Cilt aydınlatıcı aktif (kozmetik kullanım), Hiperpigmentasyon azaltıcı ajan, Anti-inflamatuar pigment modülatör, Farmasötik antifibrinolitik, Kozmetik depigmentasyon ajanı, Aminometilsikloheksan karboksilik asit, Lizin analogu inhibitörü, Plazminogen aktivasyon inhibitörü, Traneksamat (gayri resmi varyant), Kanamayı kontrol ajanı, Cerrahi kanamayı kontrol edecek ajan, Menoraji tedavi ajanı, Dermatolojik aktif bileşen, Anti-melanojenik ajan, Pıhtı koruma bileşiği

Traneksamik asit, büyük travma, doğum sonrası kanama, ameliyat, diş çıkarma, burun kanaması ve ağır adet döneminden kaynaklanan aşırı kan kaybını tedavi etmek veya önlemek için kullanılan bir ilaçtır.
Traneksamik asit ayrıca kalıtsal anjiyoödem için de kullanılır.
Traneksamik asit ya ağızdan, damara enjeksiyon yoluyla ya da kas dışı enjeksiyonla alınır.

Traneksamik asit, amino asit lizinin sentetik bir analoğudur.
Traneksamik asit, plazminojende dört ila beş lizin reseptör sitesini geri dönüş olarak bağlayarak antifibrinolitik olarak hizmet eder.

Bu, plazminojenin plazmine dönüşümünü azaltır, fibrin ayrışmasını önler ve fibrin matriks yapısının çerçevesini korur.
Traneksamik asit, eski bir analog olan ε-aminokaproik asidin yaklaşık sekiz katı antifibrinolitik aktiviteye sahiptir.
Traneksamik asit ayrıca zayıf potensisli plazmin aktivitesini doğrudan inhibeye eder (IC50 = 87 mM) ve urokinaz plazminojen aktivatörünün (uPA) aktif bölgesini yüksek spesifiklikle (Ki = 2 mM) bloklayabilir; bu, serin proteazlar arasında en yüksek oranlardan biridir. [10]

Traneksamik asit, hamilelik ve emzirme sırasında kullanımı güvenli görünmektedir.
Traneksamik asit, antifibrinolitik bir ilaçtır.

Traneksamik asit ilk olarak 1962 yılında Japon araştırmacılar Shosuke ve Utako Okamoto tarafından üretilmiştir.
Traneksamik asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir.
Traneksamik asit, jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.

Traneksamik asit, büyük kanamanın tedavisi ve önlenmesinde antifibrinolitik olarak kullanılan lizinin sentetik bir türevidir.
Traneksamik asit, aminokaproik asite benzer bir etki mekanizmasına sahiptir ancak yaklaşık 10 kat daha güçlüdür.

Traneksamik asit ilk kez 19572'de patentlendi ve 1986'da ilk ABD onayını aldı.

Traneksamik asit, amino asit lizin kaynaklı sentetik bir antifibrinolitik ajandır ve ilaçlar, tıp ve kozmetik uygulamalarda yaygın olarak kullanılır.
Traneksamik asit, plazminojenin plazmine aktivasyonunu engelleyerek fibrinolizi azaltır ve kan pıhtılarını stabilize eder.

Tıpta, Traneksamik asit ameliyat, travma, menoraji ve diş tedavileri gibi durumlarda aşırı kanamayı kontrol etmek için kullanılır.
Kozmetik ve dermatolojik formülasyonlarda, Tranexamic asit, UV kaynaklı melanosit aktivasyonunu ve iltihap aracıları inhibe ederek hiperpigmentasyon, melazma ve post-inflamatuar renk değişimini azaltma yeteneği nedeniyle değer görür.

Traneksamik asit, kadınlarda ağır adet kanama tedavisinde kullanılır.
Bu ilaç ergen kadınlar tarafından kullanılabilir, ancak adet başlamadan önce kullanılmak için tasarlanmamıştır.

Traneksamik asit, antifibrinolitik bir ajandır.
Traneksamik asit, kan pıhtılarının parçalanmasını engelleyerek kanamayı engeller.

Traneksamik Asidin Kullanımları:
Traneksamik asit, fibrin pıhtı parçalanmasını engelleyerek aşırı kanamayı önlemek ve kontrol etmek için antifibrinolitik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılır.
Klinik uygulamada, Traneksamik asit cerrahi işlemler sırasında ve sonrasında, travma vakalarında, diş müdahalelerinde ve ağır adet kanaması (menoraj) tedavisinde kullanılır.

Traneksamik asit ayrıca, kalıtsal anjiyoödem ve bazı kanama bozukluklarıyla ilişkili kanamayı azaltmak için de reçete edilir.
Dermatoloji ve kozmetikte, Traneksamik asit, UV kaynaklı melanosit aktivasyonunu ve iltihap yollarını bastırarak melazma ve post-inflamatuar hiperpigmentasyon gibi hiperpigmentasyon durumlarını tedavi etmek için kullanılır.

Tıbbi kullanımlar:
Traneksamik asit, büyük travmalardan sonra sıkça kullanılır.
Traneksamik asit, diş işlemleri, yoğun adet kanama ve yüksek kan kaybı riski olan ameliyatlar gibi çeşitli durumlarda kan kaybını önlemek ve tedavi etmek için kullanılır. [17][18]

Travma:
Travma nedeniyle ciddi kanaması olan kişilerde traneksamik asidin, herhangi bir nedenle ölüm riskini azalttığı bulunmuştur.
Traneksamik asit, büyük travmadan sonraki ilk üç saat içinde alındığında en etkili olur.
Traneksamik asit, beyin hasarından sonraki ilk üç saat içinde verilirse ölüm riskini de azaltır.

Adet kanaması:
Traneksamik asit bazen ağır adet kanamalarını tedavi etmek için kullanılır.
Ağızdan alındığında, Traneksamik asit hem güvenli hem de etkili şekilde düzenli olarak meydana gelen yoğun adet kanamasını tedavi eder ve yaşam kalitesini artırır.

Başka bir çalışma, 12 ile 16 yaş arasındaki kadınlarda dozun ayarlanmasına gerek olmadığını gösterdi.
10 yıllık bir çalışmada, Traneksamik asit ve diğer oral ilaçların (mefenemin asit) levonorgestrel intrauterin coil kadar etkili olduğu bulundu; Aynı oranda kadınlar ağır kanama için ameliyat olmamış ve yaşam kalitelerinde benzer iyileşmeler yaşanmıştır. [27][28]

Doğum:
Traneksamik asit bazen (genellikle oksitosin ile birlikte) doğum sonrası kanamayı azaltmak için kullanılır.
Traneksamik asit alan kadınlarda doğum sonrası kanamadan kaynaklanan ölüm oranı azalır.

Ameliyat:
Traneksamik asit bazen ortopedik cerrahide kan kaybını azaltmak için kullanılır; bu da perioperatif kan nakli ihtiyacını azaltacak veya tamamen ortadan kaldıracak kadar olacaktır.
Traneksamik asit, ameliyat öncesi veya sonrası verildiğinde cerrahi alanını temizlemede ve kan kaybını azaltmada kanıtlanmış bir değere sahiptir.
Drenaj ve transfüzyon sayısı azalır.

Çocuklarda kraniosinostozun cerrahi düzeltmelerinde Traneksamik asit kan nakli ihtiyacını azaltır.
Omurga cerrahisinde (örneğin, skolyoz), aşırı kan kaybını önlemek için enstrümantlar kullanılarak arka omurga füzyonu ile düzeltme.
Kardiyak cerrahide, hem kardiyopulmoner bypass ile hem de olmadan (örneğin, koroner arter bypass ameliyatı), aşırı kan kaybını önlemek için Traneksamik asit kullanılır.

Diş Hekimliği:
Amerika Birleşik Devletleri'nde, Traneksamik asit, diş ameliyatı olmayı hedefleyen ağır kanama bozuklukları olan kişilerde kısa süreli kullanım için FDA onaylıdır.
Traneksamik asit, ameliyattan önce ve sonra kısa süre boyunca büyük kan kaybını önlemek ve kan nakli ihtiyacını azaltmak için kullanılır.

Traneksamik asit, diş hekimliğinde, uzun süreli kanama süresi olan hastalarda ekstraksiya veya ameliyattan sonra %5 ağız gargarası şeklinde kullanılır; örneğin, edinilmiş veya kalıtsal bozukluklardan. [38]

Çin'de, reçetesiz satılan diş macununda Tranexamic asit izin verilmektedir ve bu ilacı kullanan altı ürün vardır.
2018 itibarıyla, doz için herhangi bir sınır veya konsantrasyonun etiketlenmesi için bir gereklilik yoktur.

Hong Kong'da diş macununda %0,05 TXA reçetesiz olarak kabul edilir.
<5% TXA, reçetesiz diş macununda ilk olarak Japonya'da Lion Corporation tarafından patentlenip pazarlanmıştır; burada Tranexamic asit hâlâ satılmaktadır.
İzinsiz TXA'nın varlığı, Kanada'nın 2019'da Yunnan Baiyao diş macununun geri çağrılmasına yol açtı.

Hematoloji:
Kan kanseri olan kişilerde kanamayı önlemek için Tranexamic asitin rutin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur.
Ancak, şu anda birkaç çalışma Tranexamic acid'in bu kullanımını değerlendirmektedir.

Kalıtsal kanama bozuklukları olan kişilere (örneğin von Willebrand hastalığı) genellikle Traneksamik asit verilir.
Traneksamik asit, ciddi kanamayı tedavi etmek için edinilmiş kanama bozuklukları (örneğin, doğrudan etkili ağız antikoagülantları (DOAC)) olan kişiler için de önerilmiştir.

Burun kanamaları:
Kanayan veya ağızdan alınan bölgeye doğrudan uygulanan Tranexamic asit, sadece pamuklu pledgetlerle burnu doldurmaktan daha çok burun kanamasını tedavi etmek için faydalı görünmektedir.
Traneksamik asit, 10 gün içinde yeniden kanama riskini azaltır.

Kozmetik kullanımlar:
Traneksamik asit, cilt bakım ürünlerinde kozmetik olarak iltihap ve hiperpigmentasyonun görünümünü azaltmak için kullanılabilir.
Traneksamik asit, bir zwitterion amino asittir ve tabaka korneumunda düşük geçirgenlik katsayısına sahiptir.

Traneksamik asit, bu sınırlamayı aşmak için penetrasyon artırıcıları ve mikroiğneleme ile birleştirilebilir.
Kozmetik kullanımlarda ayrıca zwitterionik olmayan ve bu nedenle cilt geçirgenliğini artıran Traneksamik asitin lipofilik türevleri (Cetil traneksamat mezilat gibi ester proilaçlar) da kullanılabilir. [53][54][55]

Traneksamik Asidin Faydaları:
Traneksamik asit, fibrin pıhtılarını stabilize ederek ve erken parçalanmalarını önleyerek aşırı kanamayı etkili bir şekilde azaltır.
Traneksamik asit, ameliyat ve travma sırasında kan kaybını azaltmaya yardımcı olur ve kan nakli ihtiyacını azaltır.

Jinekolojik kullanımda, Traneksamik asit ağır adet kanamasını etkili şekilde kontrol ederken normal hormonal dengeyi korur.
Dermatolojik ve kozmetik uygulamalarda, Tranexamic asit hiperpigmentasyonu, melazmayı ve post-inflamatuar renk değişimini azaltarak cilt tonunu iyileştirmeye yardımcı olur; uygun konsantrasyonlarda uygulandığında iyi tolere edilebilirlik ve uzun süreli kullanım için uygunluk sağlar.

Traneksamik asit Toplumu ve Kültürü:
Traneksamik asit ilk olarak 1962 yılında Japon araştırmacılar Shosuke ve Utako Okamoto tarafından sentezlenmiştir.
Traneksamik asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir.

Marka isimleri:
Traneksamik asit, ABD ve Avustralya'da tablet formunda Lysteda olarak, Avustralya, İsveç ve Ürdün'de ise IV formunda ve tablet formunda Cyklokapron olarak, Birleşik Krallık ve İsveç'te Cyclo-F olarak pazarlanmaktadır.
Birleşik Krallık'ta Traneksamik asit Femstrual, Asya'da Transcam, Bangladeş'te Intrax & Tracid, Hindistan'da Pause, Pakistan'da Transamin, Endonezya'da Kalnex, Güney Amerika'da Espercil, Japonya'da Nicolda, Fransa, Polonya, Belçika ve Romanya'da Exacyl ve Mısır'da Kapron olarak pazarlanmaktadır.
Filipinler'de Tranexamic asidin kapsül formu Hemostan olarak, İsrail'de Hexakapron olarak pazarlanmaktadır.

Hukuki statü:
ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Kasım 2009'da ağır adet kanaması tedavisinde Traneksamik asit ağızdan alınan tabletleri (marka adı Lysteda) onayladı.
Mart 2011'de, Birleşik Krallık'ta ağır adet kanaması tedavisinde Tranexamic asidin statüsü POM (Sadece Reçeteli İlaçlar) olarak P'ye (Eczacılık İlaçları) değiştirildi ve İngiltere'deki eczanelerde Cyklo-F ve Femstrual markalarıyla reçetesiz satışa sunulmaya başlandı.

Araştırma:
Traneksamik asit, bazı deneysel ortamlarda nöroinflamasyonu hafifletebilir.
Traneksamik asit, doğum sonrası kanamada kullanılabilir.

WHO'ye göre, Traneksamik asit kanamadan ölüm riskini üçte bir oranında azaltabilir.
Geçici kanıtlar hemoptizde Tranexamic asit kullanımını desteklemektedir.

Kalıtsal anjiyoödemde:

Kalıtsal hemorajik telanjiektazide:
Traneksamik asitin, kalıtsal hemorajik telanjiektazi nedeniyle ağır ve sık burun kanaması atakları olan hastalarda epistaksis sıklığını azalttığı gösterilmiştir.

Melazmada:
Traneksamik asit bazen cilt beyazlatmada topikal bir ajan olarak kullanılır, bir lezyona enjekte edilir veya ağızdan alınır; hem tek başına hem de lazer tedavisine ek olarak uygulanır; 2017 itibarıyla güvenliği makul görünüyordu ancak bu amaçla etkinliği belirsizdi çünkü büyük ölçekli randomize kontrollü çalışmalar veya uzun vadeli takip çalışmaları yapılmamıştı.
Traneksamik asit, Japonya'da cilt beyazlatma için yarı-ilaç olarak kabul edilmektedir.

Hyphema'da:
Traneksamik asit, travmatik hifeması olan kişilerde ikincil kanama sonuçlarının riskini azaltmada etkilidir.

Karaciğer rezeksiyonunda:
Traneksamik asit kanamayı veya transfüzyonu azaltmadı ancak komplikasyonları artırdı.

Traneksamik asitin Farmakodinomiği:
Traneksamik asit, plazminojenin plazmine aktivasyonunu rekabetçi şekilde engelleyen bir antifibrinolitiktir.
Çok daha yüksek konsantrasyonlarda, Traneksamik asit, 10 kat daha az etkili olan benzer bir antifibrinolitik olan aminokaproik asite benzer bir rekabetçi olmayan plazmin inhibitörü olarak davranır.

Traneksamik asit, plazminojen molekülünün hem güçlü hem de zayıf reseptör bölgelerine aminokaproik asidden daha güçlü bağlanır; bu oranda bileşikler arasındaki güç farkına karşılık gelir.
Kalıtsal anjiyoödem hastalarında, Traneksamik asit tarafından plazmin oluşumu ve aktivitesinin inhibisyonu, ilk komplement proteininin (C1) plazmin kaynaklı aktivasyonunu azaltarak anjiyoödem ataklarını önleyebilir.3

GABA(A) reseptörlerinin hedef dışı antagonizması, Traneksamik asit uygulaması sonrası konvülsiyonlar ve aşırı uyarılabilirlik gelişimiyle ilişkili olabilir1 - kardiyovasküler cerrahi sırasında yanlış uygulama veya uygulanma durumunda risk daha yüksek görünür.
Nöbet geçmişi olan hastaların EEG izlemesini düşünün.

Traneksamik Asidin Etki Mekanizması:
Traneksamik asit, plazminojenin aktivasyonunu birkaç farklı bölgede bağlanarak rekabetçi ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder; bunlar arasında dört veya beş düşük affiniteli bölge ve bir yüksek afiniteli bölge bulunur; sonuncusu fibrine bağlanmasında rol oynar.
Plazminogenin fibrine bağlanması, fibrinolizi indükler - gerekli bağlanma noktalarını işgal ederek Traneksamik asit, fibrinin çözünmesini engeller, böylece pıhtı stabilize eder ve kanamayı önler.5

Traneksamik Asidin Stabilitesi ve Reaktivitesi:

Kimyasal stabilite:
Traneksamik asit, normal kullanım, kullanım ve depolama koşullarında kimyasal olarak stabildir.

Reaktivite:
Normal koşullarda tepkisi yoktur; tehlikeli reaksiyon beklenmiyor.

Kaçınılması gereken koşullar:
Aşırı ısı ve bozunmaya neden olabilecek güçlü asitler veya bazlar.

Uyumsuz malzemeler:
Güçlü oksitleyiciler.

Tehlikeli çürüme ürünleri:
Termal ayrışma azot oksitleri (NOx) ve karbon oksitleri (CO, CO₂) üretebilir.

Traneksamik Asidin Kullanımı ve Depolanması:

Yönetim:
İyi endüstriyel hijyen ve güvenlik uygulamalarına uygun şekilde hareket edin.
Toz çıkarmaktan kaçının ve doğrudan gözlerle temas kurmayın.

Depolama:
Serin, kuru ve iyi havalandırılan bir alanda sakla.
Kullanılmadığında kapları sıkıca kapalı tutun.

Depolama koşulları:
Nem ve aşırı ısıdan korun.

Ambalaj malzemeleri:
Sıkıca kapalı, hareketsiz kaplar kullanın.

Raf ömrü:
Orijinal, kapalı ambalajda düzgün şekilde saklandığında uzun raf ömrü.

Traneksamik asit İlk Yardım Ölçümleri:

Soluma:
Kişiyi temiz havaya çıkarın.
Solunum tahrişi devam ederse, tıbbi yardım alın.

Cilt teması:
Cildi sabun ve suyla iyice yıkayın.
Ciddi bir yan etki beklenmiyor.

Göz teması:
Birkaç dakika boyunca dikkatlice suyla durulayın.
Varsa ve kullanımı kolaysa kontakt lensleri çıkarın.
Tahriş devam ederse tıbbi yardım al.

Tüketim:
Ağzınızı suyla çalxalayın.
Kusmayı tetikleme.
Rahatsızlık olursa tıbbi yardım alın.

En önemli belirtiler:
Toza maruz kalma nedeniyle gözlerde veya solunum yollarında hafif tahriş.

Traneksamik asitin İtfaiye Söndürme Ölçümleri:

Uygun söndürme ortamları:
Su spreyi, köpük, kuru kimyasal toz veya karbondioksit (CO₂).

Özel tehlikeler:
Yanıcı değildir, ancak yangın koşullarında bozunarak tahriş edici veya toksik dumanlar salınabilir.

İtfaiyeciler için koruyucu ekipman:
Kendi kendine yeten solunum cihazı ve tam koruyucu giysi.

Özel önlemler:
Çürüme ürünlerinin solulmasından kaçının.

Traneksamik Asidin Kazara Salınım Ölçümleri:

Kişisel önlemler:
Toz solumaktan kaçının.
Uygun kişisel koruyucu ekipman kullanın.

Çevresel önlemler:
Büyük miktarların giderlere veya su yollarına girmesini önleyin.

Temizleme yöntemleri:
Dökülen malzemeyi toz azaltma yöntemleriyle süpürün veya vakum yapın.
Yerel düzenlemelere uygun şekilde bertaraf edilmek üzere uygun kaplara yerleştirin.

Traneksamik asitin Maruz Kalma Kontrolleri / Kişisel Koruması:

Mesleki maruziyet sınırları:
Henüz yerleşmemiş.

Mühendislik kontrolleri:
Yeterli genel havalandırma öneriliyor.

Kişisel koruyucu ekipman (PPE):

Solunum koruması:
Normalde zorunlu değildir; Havada toz oluşuyorsa toz maskesi kullanın.

El koruma:
Uzun süreli kullanım için koruyucu eldivenler önerilir.

Göz koruma:
Koruyucu gözlük öneriyorum.

Cilt koruması:
Normal kullanımda özel bir koruma gerekmiyor.

Hijyen önlemleri:
El tuttuktan sonra ellerinizi yıkamak; İş alanında yemek yemekten veya içmekten kaçının.

Traneksamik Asidin Tanımlayıcıları:
INCI adı: Traneksamik asit
Kimyasal adı: trans-4-(Aminometil)sikloheksankarboksilik asit
CAS numarası: 1197-18-8
EC numarası: 214-818-2
Kimyasal aile: Sentetik amino asit türevi (lizin analoğu)
Moleküler formül: C₈H₁₅NO₂
Moleküler ağırlık: 157,21 g/mol
Fiziksel form: Beyaz kristal toz
Koku: Kokusuz
Çözünürlük: Suda çözünür

Ticari isimler: Cyklokapron, diğerleri
Diğer isimler: TXA
AHFS/Drugs.com: Monografi
MedlinePlus: a612021
Lisans verileri: US DailyMed: Tranexamic acid

IUPAC adı: trans-4-(aminometil)sikloheksankarboksilik asit
CAS Numarası: 1197-18-8
PubChem CID: 5526
IUPHAR/BPS: 6573
DrugBank: DB00302
ChemSpider: 10482000
UNII: 6T84R30KC1
KEGG: D01136
ChEBI: CHEBI:48669
ChEMBL: ChEMBL877
PDB ligandı: AMH (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Kontrol Paneli (EPA): DTXSID3045350
ECHA Bilgi Kartı: 100.013.471

Formül: C8H15NO2
SMILES: NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
InChI: InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6-,7-
Key:GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N 

Traneksamik Asidin Özellikleri:
Görünüm: Beyazdan kirp-beyaz kristal tozuna kadar
Koku: Kokusuz
Kimyasal doğa: Sentetik amino asit türevi (lizin analofu)
Moleküler formül: C₈H₁₅NO₂
Moleküler ağırlık: 157,21 g/mol
Çözünürlük: Suda serbestçe çözünür; alkolde hafif çözünür
pKa: Yaklaşık 4.3 ve 10.6
pH (sulu çözeltisi): Hafif asidikten nötr (konsantrasyona bağlı)
Stabilite: Normal depolama ve kullanım koşullarında stabil
Higroskopiklik: Düşük
Erime noktası: Yaklaşık 386–392 °C (çürür)
Biyolojik aktivite: Antifibrinolitik; plazminojen aktivasyonunu inhibe eder

Traneksamik Asidin Farmakokînetik Verileri:
Biyoyararlanılmazlık: %34
Eleme yarı ömrü: 3,1 saat